手性（Chirality）是自然界的本質(zhì)屬性之一。作為生命活動(dòng)重要基礎(chǔ)的生物大分子，如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等，幾乎全是手性的，這些小分子在體內(nèi)往往具有重要生理功能。

　　目前所用的藥物多為低于50個(gè)原子組成的有機(jī)小分子，很大一部分也具有手性，他們的藥理作用是通過(guò)與體內(nèi)大分子之間嚴(yán)格手性匹配與分子識(shí)別實(shí)現(xiàn)的。含手性因素的的化學(xué)藥物的對(duì)映體在人體內(nèi)的藥理活性、代謝過(guò)程及毒性存在顯著的差異。當(dāng)前手性藥物的研究已成為國(guó)際新藥研究的主要方向之一。

　　絕大多數(shù)的藥物由手性分子構(gòu)成，兩種手性分子可能具有明顯不同的生物活性。藥物分子必須與受體（起反應(yīng)的物質(zhì)）分子幾何結(jié)構(gòu)匹配，才能起到應(yīng)有的藥效，就如右手只能帶右手套一樣。因此，往往兩種異構(gòu)體中僅有一種是有效的，另一種無(wú)效甚至有害。

　　手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域，2001年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)就授予分子手性催化的主要貢獻(xiàn)者。自然界里有很多手性化合物，這些手性化合物具有兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體。對(duì)映異構(gòu)體很像人的左右手，它們看起來(lái)非常相似，但是不完全相同。

　　當(dāng)一個(gè)手性化合物進(jìn)入生命體時(shí)，它的兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體通常會(huì)表現(xiàn)出不同的生物活性。對(duì)于手性藥物，一個(gè)異構(gòu)體可能是有效的，而另一個(gè)異構(gòu)體可能是無(wú)效甚至是有害的。手性制藥就是利用化合物的這種原理，開(kāi)發(fā)出藥效高、副作用小的藥物。

　　在臨床治療方面，服用對(duì)映體純的手性藥物不僅可以排除由于無(wú)效(不良)對(duì)映體所引起的毒副作用，還能減少藥劑量和人體對(duì)無(wú)效對(duì)映體的代謝負(fù)擔(dān)，對(duì)藥物動(dòng)力學(xué)及劑量有更好的控制，提高藥物的專一性。因而具有十分廣闊的市場(chǎng)前景和巨大的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。