全國助殘日

1990年12月28日第七屆全國人大第十七次會議審議通過的《中華人民共和國殘疾人保障法》第14條規(guī)定：“每年五月第三個星期日，為全國助殘日。”

2022年是第32個全國助殘日，主題是“促進殘疾人就業(yè)，保障殘疾人權(quán)益”。

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說到殘疾人，不得不提到上世紀(jì)60年代轟動全球的藥物悲劇——“反應(yīng)停事件”。

起源

. 成也蕭何，敗也蕭何——“反應(yīng)停事件”起源

1953年，瑞士諾華制藥的前身CIBA藥廠在嘗試開發(fā)抗生素時，合成了沙利度胺，因沒有強大的抗菌活性而被放棄。

但西德格蘭泰藥廠Chemie Grünenthal繼續(xù)研發(fā)，發(fā)現(xiàn)其對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，在治療妊娠初期引起的惡心、嘔吐、失眠、食欲減退等有明顯的鎮(zhèn)靜作用。

1957年西德格蘭泰以商品名“反應(yīng)?！?，作為抑制妊娠反應(yīng)的藥物投入歐洲市場。瞬間風(fēng)靡全歐，據(jù)說光是德國一個月的消費量就達(dá)到一噸。

1961年10月，3位德國醫(yī)師在德國柏林舉辦的婦產(chǎn)學(xué)科國際會議上，談及最近發(fā)生的一些海豹肢畸形胎兒病例，引起高度重視。

1962年3月，澳大利亞婦產(chǎn)科醫(yī)生威廉米切爾在《柳葉刀》發(fā)文，將畸胎兒命名為“海豹胎”，并提出反應(yīng)停是嬰兒畸形的元兇！一石激起千層浪~

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截至1963年，服用反應(yīng)停沙利度胺誕生多達(dá)1.2萬多名“海豹兒”，史稱“反應(yīng)停”事件，是人類藥物史上最大不良事件。

破案 

. 破案——揪出悲劇的始作俑者

追溯沙利度胺“反應(yīng)停”事件的原因，科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)：

沙利度胺具有手性，右旋(R)異構(gòu)體具有鎮(zhèn)靜作用；左旋異構(gòu)體(S)及代謝物(S)-N-鄰苯二甲酰谷氨酰胺、(S)-N-鄰苯二甲酰谷氨酸具極強胚胎毒性和致畸作用，是導(dǎo)致畸胎的罪魁禍?zhǔn)住?/span>

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蛻變

. 蛻變——從“魔鬼藥”到“天使藥”

隨著科學(xué)研究及手性拆分技術(shù)的不斷成熟，才逐漸明晰沙利度胺的手性。

在“拋棄”“魔鬼”左旋(S)異構(gòu)體后，右旋(R)異構(gòu)體作為新藥重新得以上市，并用于治療麻風(fēng)病、多發(fā)性骨髓瘤、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，從“魔鬼藥”完美蛻變成“天使藥”。

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延伸

. 延伸——手性拆分的意義

生物體內(nèi)的酶和受體都是手性的，它們對藥物具有精確的手性識別能力，只有匹配時才能發(fā)揮藥效。

“反應(yīng)停”事件掀起的軒然大波，也讓化學(xué)家重視手性藥物的研究：具有不同異構(gòu)體的手性藥物，藥效可能存在明顯差別，手性藥物拆分勢在必行。

如：不同異構(gòu)體提示不同藥效

此外，各國監(jiān)管部門也紛紛出臺政策，對手性藥物的上市做出對應(yīng)規(guī)定。

1992年美國FDA規(guī)定，新的手性藥物上市之前必須進行藥效和毒性試驗，否則不允許上市。

1994年歐盟發(fā)表了手性活性藥物的研究，開始對手性藥物監(jiān)管。

2006年我國NMPA對于手性藥物的上市也出臺了相應(yīng)的政策法規(guī)。

. 如何獲得單一手性化合物？

獲得單一手性化合物的主要方法有：不對稱合成法、酶催化法和手性拆分法等。其中手性固定相的手性拆分法是較為常用的一種，因其操作簡單方便、成本低。

廣州研創(chuàng)是國內(nèi)最專業(yè)的手性色譜柱、手性色譜填料的研發(fā)及生產(chǎn)廠家，是手性分離材料與手性色譜柱領(lǐng)域唯一專業(yè)化運營的中國品牌。

可為廣大生物醫(yī)藥行業(yè)、高校研發(fā)部門提供系列手性色譜柱、色譜填料，以及手性拆分及制備服務(wù)一體化解決方案，服務(wù)項目包括：手性分析服務(wù)、手性制備服務(wù)（含mg-ton級）及其他測試服務(wù)等。

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