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多發(fā)性骨髓瘤藥卡非佐米手性異構(gòu)體方法開發(fā)

欄目：公司新聞 發(fā)布時(shí)間：2023-08-07
多發(fā)性骨髓瘤（MM）是發(fā)生在B淋巴細(xì)胞的惡性漿細(xì)胞病，其特征在于惡性漿細(xì)胞在骨髓微環(huán)境克隆增殖，血液或尿中單克隆蛋白質(zhì)和相關(guān)的器官功能紊亂；是全球第二個(gè)最常見的血液系統(tǒng)腫瘤，約占腫瘤疾病的1%和血液腫瘤的13%。在西方國(guó)家，每年發(fā)病率為5.6例/10萬人。

多發(fā)性骨髓瘤（MM）是發(fā)生在B淋巴細(xì)胞的惡性漿細(xì)胞病，其特征在于惡性漿細(xì)胞在骨髓微環(huán)境克隆增殖，血液或尿中單克隆蛋白質(zhì)和相關(guān)的器官功能紊亂；是全球第二個(gè)最常見的血液系統(tǒng)腫瘤，約占腫瘤疾病的1%和血液腫瘤的13%。在西方國(guó)家，每年發(fā)病率為5.6例/10萬人。

用于治療多發(fā)性骨髓瘤的卡非佐米（Carfilzomib）是一種環(huán)氧酮蛋白酶體抑制劑，可選擇性、不可逆性的與結(jié)構(gòu)性蛋白酶體及免疫蛋白酶體結(jié)合。2012年7月20日，美國(guó)食品與藥物管理局（FDA）經(jīng)優(yōu)先審批程序批準(zhǔn)了奧尼克斯(Onyx)制藥公司開發(fā)的卡非佐米注射劑(carfilzomib)上市銷售，商品名：Kyprolis，用于單藥治療既往至少已接受過兩種療法、包括硼替佐米和一種免疫調(diào)節(jié)劑治療且有在完成最后1次治療后60d內(nèi)疾病進(jìn)展證據(jù)的多發(fā)性骨髓瘤患者。

卡非佐米結(jié)構(gòu)式

廣州研創(chuàng)利用EnantioPak? Y5手性色譜柱對(duì)卡非佐米進(jìn)行手性拆分，結(jié)果如下：


色譜條件


譜圖


拆分結(jié)果


結(jié)論

本項(xiàng)目通過EnantioPak? Y5手性色譜柱可成功拆分卡非佐米，且所采用流動(dòng)相條件簡(jiǎn)單，實(shí)驗(yàn)結(jié)果滿足客戶及市場(chǎng)需求。

知識(shí)拓展

EnantioPak? Y5手性色譜柱是多糖衍生物正相涂敷型手性色譜柱，其硅膠表面涂敷有纖維素-三（3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯），通過在苯環(huán)上同時(shí)引進(jìn)具有推電子和供電子取代基基團(tuán)，更有利于改善其拆分能力。

Y5是目前世界上使用范圍最廣的一種手性填料之一，在各類文獻(xiàn)中都報(bào)道了其優(yōu)秀的分離能力和耐受性，可替代某品牌OZ柱。尤其適用于含芳環(huán)、氨基、氰基、羥基、硝基、羰基、酰胺基等基團(tuán)化合物的拆分。

Y5更多拆分?jǐn)?shù)據(jù)


帕泊西汀、阿替洛爾、阿托品、安息香、比索洛爾、芬那露（氯苯甲酮）、草萘胺、地哌冬、益康唑、腎上腺素、苯胺磷、環(huán)己烯巴比妥、1-芐基-5-氧代-3-吡咯烷甲酸甲酯、達(dá)克寧、N-3,5-二烯丙氧基苯甲酰基-DL-亮氨酸甲酯、N-乙?；?DL-苯丙氨酸、N-乙?；?DL-苯丙氨酸甲酯、柚皮素、諾米芬辛、（±）氫化苯偶姻、1-（1-萘基） - 乙胺、1-（芐氧基羰基）-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑啉酮、2,2,2-三氟-1-（9-蒽基）乙醇、2-吡咯烷酮-5-羧酸、3-苯基乳酸、4-苯甲酰氧基-2-氮雜環(huán)丁酮......（注：由于保密關(guān)系，大部分客戶提供的手性樣品未提供具體名稱，故未統(tǒng)計(jì)在該表中）   







            


訂貨信息

廣州研創(chuàng)EnantioPak?Y5手性色譜柱有不同規(guī)格的分析柱，不同內(nèi)徑粗細(xì)的半制備柱、制備柱以及保護(hù)柱，也提供相對(duì)應(yīng)的填料。歡迎咨詢：18922204815 / 020-32051815。