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氫溴酸西酞普蘭手性異構(gòu)體方法開(kāi)發(fā)

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時(shí)間:2024-07-01
氫溴酸西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺(5-HT)攝取抑制劑,具有抗抑郁作用。這種藥物的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)膽堿能毒蕈堿受體,組織胺受體和α-腎上腺素能受體無(wú)抑制作用。如果這些受體被抑制,則會(huì)產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用,如口干、鎮(zhèn)靜、體位性低血壓等。

氫溴酸西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺(5-HT)攝取抑制劑,具有抗抑郁作用。這種藥物的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)膽堿能毒蕈堿受體,組織胺受體和α-腎上腺素能受體無(wú)抑制作用。如果這些受體被抑制,則會(huì)產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用,如口干、鎮(zhèn)靜、體位性低血壓等。


氫溴酸西酞普蘭對(duì)內(nèi)源性和非內(nèi)源性抑郁的病人同樣有效,其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和血壓,這一點(diǎn)對(duì)于老年病人尤為重要。另外,氫溴酸西酞普蘭也不影響血液,肝及腎等系統(tǒng)。少見(jiàn)的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長(zhǎng)期治療。(注意此類藥為處方藥需在醫(yī)師的指導(dǎo)下使用)


氫溴酸西酞普蘭


化學(xué)結(jié)構(gòu):


分子式:C20H21FN2O·HBr

分子量:405.30


主要物理性質(zhì):

熔點(diǎn):185-188°C

儲(chǔ)存條件:2-8°C

溶解度H2O:可溶(微溶)

形態(tài):粉末

顏色:白色

溶解性:本品在熱水中極易溶解,在三氯甲烷或甲醇中易溶,在無(wú)水乙醇或水中略溶,在無(wú)水乙醚中幾乎不溶。

穩(wěn)定性:良好。易受強(qiáng)氧化劑影響


藥代動(dòng)力學(xué):

口服吸收良好,不受食物影響,生物利用度約80%。服藥后在2~4小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,血漿蛋白結(jié)合率低于80%。t 1/2為24~36小時(shí)。在肝臟代謝,主要代謝酶為CYP3A4與CYP2C19。經(jīng)腎臟排泄。


實(shí)驗(yàn)分享

廣州研創(chuàng)使用EnantioPak? Y1手性色譜柱對(duì)氫溴酸西酞普蘭進(jìn)行液相拆分,分享給大家!


分離條件:




譜圖:




結(jié)論:如圖所示,采用EnantioPak? Y1的色譜柱進(jìn)行拆分時(shí),柱效和峰面積效果都很好,可以滿足市場(chǎng)上的大部分要求。


產(chǎn)品信息

EnantioPak? Y1硅膠表面涂覆有纖維素 - 三(3,5- 二甲基苯基氨基甲酸酯) 是目前應(yīng)用最為廣泛的手性柱之一,對(duì)含有酰胺基、芳香取代基、羰基硝基、磺?;?、氰基、羥基、氨基等基團(tuán)化合物, 以及氨基酸衍生物等有較好的分離效果。

Y1目前有不同內(nèi)徑粗細(xì)的分析柱、半制備柱、制備柱以及保護(hù)柱(見(jiàn)下圖),您可根據(jù)實(shí)驗(yàn)需要選擇合適的規(guī)格。




訂貨、更多應(yīng)用案例歡迎咨詢:18922204815



多糖涂敷類手性色譜柱使用前注意事項(xiàng)

1、色譜柱出廠保存條件為正己烷/異丙醇=90/10。使用時(shí),請(qǐng)先用正己烷/異丙醇=90/10沖洗色譜柱30 min,再更換為目標(biāo)流動(dòng)相穩(wěn)定系統(tǒng)至基線平穩(wěn)。

2、接入本色譜柱前,須先用合適的溶劑沖洗流路(包括流通閥、定量環(huán)和自動(dòng)進(jìn)樣器),部分溶劑(如丙酮、氯仿、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氫呋喃等強(qiáng)溶劑)會(huì)破壞手性固定相的結(jié)構(gòu),因此不得使用它們作為流動(dòng)相或溶劑溶解樣品。

3、色譜柱建議專柱專用。