手性藥物分離的作用與影響。手性藥物分離是指藥物分子結構中引入手性中心后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構體。每一對化學純的對映異構體的理化性質有所不同(不僅僅體現在旋光性上),根據不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。下面就來看看手性藥物分離的作用與影響介紹。
一、手性藥物分離的作用
1、手性藥物分離出來的會更少副作用;
2、病人可以相應地服用少劑量的藥物;
3、可以省去生產我們不希望得到的對映體所帶來的浪費;
4、“原來的外消旋產品轉換”帶來新的商機。
5、雖然手性藥物的對映體具有相同的原子化學連接性;它們在藥理學、毒理學、藥代動力學、代謝等方面表現出顯著差異。因此,在合成手性藥物時,盡可能地將兩種對映體嚴格分離。這確保了最終藥物制劑中僅存在生物活性對映異構體。
6、手性藥物的對映異構體在與酶、蛋白質、受體和其他手性分子(包括手性催化劑)的相互作用方面有所不同。這些相互作用的差異反過來又導致兩種對映異構體的生物活性存在差異,例如它們的藥理學、藥代動力學、代謝、毒性、免疫反應等。令人驚訝的是,生物系統(tǒng)可以將兩種對映異構體識別為兩種截然不同的物質.
二、手性藥物分離的影響
1、分離純化成本高昂,占總生產成本50%以上。
2、目前手性色譜填料,普遍柱效低,拆分分離度不夠。
3、非色譜拆分法靈敏度低,難以做微量分離與測定,拆分的選擇識別性差。
4、大孔填料粒徑不均勻,機械強度極差,重復裝柱時發(fā)生破碎,反壓升高,柱子壽命短。
5、傳統(tǒng)填料的表面修飾多糖衍生物的覆蓋度低,拆分效率低下。
6、作坊式生產填料批次間重現性差。
以上就是有關于手性藥物分離的作用與影響的介紹了。手性藥物分離出來會令人驚訝的是,生物系統(tǒng)可以將兩種對映異構體識別為兩種截然不同的物質。